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| 產品描述 | LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ALK2 | ALK3 | ||||
| IC50 | 5 nM [1] | 30 nM [1] | ||||
| 體外研究 | LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。[1] zui近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。[4] | |||||
| 體內研究 | 在利用Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質密度下降或行為異常。[1] LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導的信號轉導途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發(fā)育無影響。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
激酶實驗: [1]
| 堿性磷酸酶活性 | C2C12 細胞以每孔2,000個細胞接種到96孔板中，培養(yǎng)基是含有2％FBS的DMEM。4孔重復中加入BMP配體和LDN-193189或對照。經過在50 μL Tris緩沖鹽水和1％的Triton X-100中培養(yǎng)6天后收集細胞。細胞裂解物中加入對-硝基-苯基磷酸酯試劑在96孔板中反應1小時，然后檢測堿性磷酸酶活性（吸光度在405 nm處）。細胞活力和數量是由細胞滴定水性單（490nm處的吸光度）進行測定，復孔處理方法和堿性磷酸酶測量*。 |
|---|
動物實驗: [1]
| 動物模型 | Ad.Cre在第7天注射到條件caALK2–轉基因鼠和正常鼠中。 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | LDN193189 溶解在DMSO中并用水稀釋。 | ||
| 劑量 | 小于等于3 mg/kg | ||
| 給藥處理 | 腹腔注射 | ||
| 溶解度 | Saline, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正?，F(xiàn)象。 | |||
| 分子量 | 406.48 |
|---|---|
| 化學式 | C25H22N6 |
| CAS號 | 1062368-24-4 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 | DM3189 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 0.01 mg/mL (<1 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | 0.01 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內 | Saline, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正?，F(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline |
|---|
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