簡要描述:Wnt抑制劑IWR-1-endo 1127442-82-3XAV-939 284028-89-3Wnt-C59(C59) 1243243-89-1ICG-001 780757-88-2KY02111 1118807-13-8IWP-2 686770-61-6IWP-3 687561-60-0LGK-974 1243244-14-553AH C26H28N2O3
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產(chǎn)品描述 | IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,且促進(jìn)β-catenin磷酸化。 | |||||
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靶點(diǎn) | Wnt | |||||
IC50 | 180 nM [1] | |||||
體外研究 | IWR-1 和XAV939作為Wnt通路的可逆抑制劑,在體內(nèi)外具有相似的藥理作用,IWR-1通過與Axin相互作用而發(fā)揮效果,而XAV939直接與TNKS結(jié)合。[1] | |||||
體內(nèi)研究 | ||||||
特征 |
分子量 | 409.44 |
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化學(xué)式 | C25H19N3O3 |
CAS號 | 1127442-82-3 |
穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
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6月-80℃溶于DMSO | |
別名 |
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 30 mg/mL (73 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | Benzamide, 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-, rel- |
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相關(guān)產(chǎn)品Wnt/beta-catenin抑制劑介紹:
XAV-939
XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對CRE, NF-κB和TGF-β無作用。
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特征: MK-2206是*個進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。
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Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動的熒光素酶的激活,IC50為74 pM。
Thiazovivin
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ABT-737
ABT-737是一種類BH3抑制劑,能同時抑制Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w ,EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。
特征: ABT-737是*代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制劑。
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